Бензодиазепиновый транквилизатор при невротической бессоннице

Транквилизаторы – что это такое?

Слово транквилизатор происходит от латинского слова «tranquillo», что значит «успокоение». Другое название транквилизаторов – анксиолитики. Это слово также латинское, и означает буквально «ослабляющие тревогу».

Успокаивающие средства были известны медицине с древнейших времен. В основном это были натуральные препараты, основанные на травах. Однако под транквилизаторами в настоящее время обычно принято подразумевать группу синтетических препаратов, воздействующих на бензодиазепиновые и ГАМК-рецепторы головного мозга. Хотя есть анксиолитики с нетипичным механизмом действия, при котором затрагиваются не бензодиазепиновые, а серотониновые рецепторы (спиротомин), или же транквилизаторы с центральным холинолитическим или антигистаминным эффектом (гидроксизин, амизил).

Основная функция транквилизаторов – снижение скорости распространения возбуждения в ЦНС. Это приводит к уменьшению выраженности психомоторных реакций на большинство раздражителей.

Транквилизаторы отличает угнетающее действие на лимбическую систему головного мозга – гипоталамус, гиппокамп, ретикулярную формацию, таламические ядра. Поскольку лимбическая система отвечает за различные эмоциональные реакции, ее угнетение приводит к притуплению эмоций. Под воздействием транквилизатора человек перестает чувствовать угнетающие его отрицательные эмоции – гнев, ярость, страх, тревогу, беспокойство. При этом, однако, угнетается или притупляется большинство положительных эмоций.

Помимо анксиолитического (противотревожного) многие транквилизаторы обладают седативным, противосудорожным, миорелаксирующим и снотворным эффектом. Транквилизаторы легко проникают через гематоэнцефалический барьер, связываются с белками крови, накапливаются в жировой ткани, выводятся через почки и кишечник. Вопреки распространенному мнению, транквилизаторы не влияют на когнитивные функции – память, интеллект, или это влияние преходяще.

Многие транквилизаторы обладают также неплохим снотворным действием. Под их влиянием нормализуется качество ночного сна и соотношение быстрой и медленной фаз сна. У больных эпилепсией транквилизаторы снижают активность мозговых центров, вызывающих судороги. Благодаря миорелаксирующему действию транквилизаторы подавляют двигательное возбуждение, снимают чрезмерное напряжение мышц. Противосудорожный и миорелаксирующий эффекты транквилизаторов связаны с угнетением спинальных рефлексов и нервных импульсов спинномозговых клеток.

Анксиолитики оказывают положительное воздействие на вегетативную нервную систему, снижая выраженность таких соматических симптомов тревоги и страха, как:

• тахикардия,
• повышенное потоотделение,
• увеличение концентрации глюкозы в крови,
• повышение давления,
• нарушения пищеварения и моторики кишечника.

С химической точки зрения большинство (однако не все) транквилизаторов относится к классу бензодиазепинов. Этот класс препаратов настолько прочно вошел в медицинский обиход, что кажется невероятным тот факт, что используются бензодиазепины всего лишь чуть более, чем полвека. Первый подобный препарат был синтезирован в 1959 г. Однако существуют анксиолитики, не относящиеся бензодиазепинам, например, гидроксизин (производное дифениламина), мепробамат (карбаминовый эфир), буспирон, мебикар, фенибут.

В списке анксиолитиков в настоящее время находится более десятка наименований веществ. Как правило, они выпускаются в виде таблеток. Однако есть и жидкие лекарственные формы для парентерального введения.

При каких патологиях применяются анксиолитики:

• тревожные расстройства,
• панические состояния,
• депрессии,
• неврозы,
• фобии,
• бессонница,
• судороги,
• синдром абстиненции,
• гипервозбудимость,
• нервные тики и гиперкинезы,
• вегетососудистая дистония,
• эпилепсия,
• предменструальные и климактерические расстройства,
• посттравматические стрессовые расстройства,
• повышенный тонус мышц,
• кожный зуд при аллергических заболеваниях.

Анксиолитики нередко назначаются в комплексе с другими препаратами – ноотропами, антидепрессантами, нейролептиками.

Часто препараты данного ряда используются для премедикации при подготовке к хирургическим операциям, для седации тяжелых больных с язвой желудка, ИБС, гипертонией, в рамках комплексного лечения хронического алкоголизма и наркомании, пристрастия к табаку.

Совместимость анксиолитиков с другими веществами

Анксиолитики усиливают действие:

• седативных средств,
• антидепрессантов,
• гипотензивных средств,
• нейролептиков,
• снотворных препаратов,
• антипаркинсонических препаратов,
• алкоголя,
• анальгетиков и анестетиков,
• сердечных гликозидов,
• миорелаксантов.

Они несовместимы с гормональными контрацептивами, непрямыми антикоагулянтами, некоторыми противосудорожными препаратами, необратимыми ингибиторами МАО, алкоголем.

Побочные действия и противопоказания средств класса бензодиазепинов

Недостатком анксиолитиков бензодиазапинового ряда являются присущие им побочные эффекты:

• заторможенность,
• сонливость,
• снижение психомоторных реакций,
• привыкание,
• развитие лекарственной зависимости при длительном применении,
• снижение артериального давления.

Возможны также:

• нарушения координации,
• снижение либидо,
• недержание мочи,
• головокружения,
• мышечная слабость.

Большинство сильных транквилизаторов противопоказано при беременности, во время грудного вскармливания и в детском возрасте.

Другие противопоказания средств бензодиазепинового ряда:

• нарушения дыхания,
• тяжелая форма мышечной слабости,
• хронические заболевания печени и почек,
• острое алкогольное или наркотическое отравление.

Не допускается постоянный прием анксиолитиков людьми, чья работа требует повышенного внимания (водителями, диспетчерами, и т.д). Однако такие пациенты могут проходить курсовое лечение транквилизаторами в условиях стационара.

Курс лечения транквилизаторами

Лекарства бензодиазепинового ряда назначаются на короткий срок, не более 2 недель. При необходимости более длительного лечения необходимо сделать перерыв в употреблении препаратов на несколько дней. Для того, чтобы избежать синдрома отмены, при прекращении приема препарата его дозу необходимо снижать постепенно в течение нескольких дней. В некоторых случаях лечение также не начинают с максимальной дозы, а постепенно ее увеличивают. Нельзя принимать анксиолитики дольше прописанного врачом срока.

Классы анксиолитиков

Лекарства класса анксиолитиков принято делить на несколько категорий в зависимости от эффекта их воздействия. Сильный анксиолитический эффект наблюдается у диазепама, феназепама, алпразолама. Умеренный – у клобазама, оксазепама, гидазепама.

У таких препаратов, как эстазолам, триазолам, нитразепам снотворный эффект проявляется сильнее, чем у других анксиолитиков.

Особенности действия некоторых анксиолитиков

Отличие анксиолитиков от антидепрессантов и нейролептиков

Не следует путать с транквилизаторами такие группы препаратов, как антидепрессанты и нейролептики. Первые не оказывают седативного действия, так как не воздействуют на лимбическую систему. Вместо этого они повышают уровень серотонина в ЦНС. Благодаря этому пациент избавляется от депрессии, вызванной недостатком этого нейромедиатора.

Действие антидепрессантов скорее стимулирующее, чем затормаживающее. Антидепрессанты поднимают настроение человека, способствуя усилению позитивных эмоций и подавляя негативные.

Что касается нейролептиков, то эти препараты эффективны при психозах и связанных с ними состояниями – бредом, галлюцинациями и т.д.

Анксиолитики: список препаратов нового поколения

Фармакология не стоит на месте, и в перечне новых анксиолитиков оказывается все больше и больше наименований препаратов. Зачастую новые средства эффективнее своих предшественников. Они имеют меньше побочных эффектов, чем первое поколение анксиолитиков.

К числу лекарств нового поколения можно отнести следующие препараты:

• этифоксин,
• буспирон,
• фенибут,
• оксилидин,
• Мексидол (этилметилгидроксипиридина сукцинат),
• тофизопам,
• Мебикар, Адаптол (тетраметилтетраазабициклооктандион),
• бенактизин,
• гидазепам,
• медазепам,
• Афобазол.

Большинство лекарств из этого перечня относятся к классу дневных или легких анксиолитиков.

Дневные транквилизаторы

Дневными или легкими называются анксиолитики, не обладающих значительным седативным и снотворным эффектом. Они не приводят к уменьшению скорости реакций, внимания, не вызывают сонливости. Прием таких анксиолитиков больше подходит для людей, ведущих активный образ жизни. Дневные транквилизаторы могут быть единственным выбором для тех, кто водит машину, занимается деятельностью, требующей повышенного внимания и высокой скорости реакций.

Дневные транквилизаторы без рецептов, как правило, не отпускаются. Для покупки большинства анксиолитиков, в том числе, и дневных, требуется предписание врача.

Мебикар

Действующее вещество – тетраметилтетраазабициклооктандион. Назначается при невротических расстройствах, связанных с физическими и психическими нагрузками, ишемической болезни, реабилитации после инфаркта, при отказе от алкогольной и никотиновой зависимости. Препарат не имеет противопоказаний, кроме индивидуальной непереносимости компонентов.

Фенибут

Препарат, сочетающий свойства ноотропного и легкого анксиолитического средства. Воздействует напрямую на ГАМК-рецепторы головного мозга. Применяется при лечении панических и тревожных расстройств, бессонницы, нарушений памяти, непроизвольных движений. Не вызывает привыкания даже при длительном приеме.

Список легких транквилизаторов

Легкие анксиолитики обладают меньшим количеством побочных эффектов по сравнению с тяжелыми, такими, как производные бензодиазепина. Поэтому врачи чаще всего советуют пациентам начать лечение неврозов и стрессовых состояний именно с таких препаратов. Однако их необходимо принимать длительное время, а на то, чтобы проявился бы заметный эффект, нередко требуются недели.

В перечне легких анксиолитиков немало наименований. Чаще всего назначают следующие средства:

• Афобазол,
• буспирон,
• оксазепам,
• медазепам,
• гидазепам,
• Адаптол,
• тофизопам,
• Мебикар,
• триметазидин,
• фенибут.

Буспирон

Выпускается под торговым названием Спитомин. Спитомин стимулирует серотониновые и дофаминовые рецепторы головного мозга. В отличие от бензодиазепиновых средств, у Спитомина не так быстро развивается анксиолитический эффект. Необходимо несколько недель приема, чтобы заметить действие препарата. Не свойственен спиротомину миорелаксирующий и снотворный эффекты. Средство показано при лечении неврозов, тревожных состояний.

Тофизопам

Выпускается в виде таблеток. Действие сходно с действием средств бензодиазепинового ряда. Однако у тофизопама в списке побочных эффектов отсутствуют присущие бензодиазепинам сонливость, нарушения реакции. Поэтому препарат может применяться людьми, занятыми деятельностью, требующей повышенного внимания, например, водителями. Используется при тревожных состояниях, неврозах, стрессах, климактерическом синдроме. Дозировка в среднем 150 мг 3 раза в сутки. Курс лечения – несколько недель. Противопоказания – дыхательная недостаточность, беременность, грудное вскармливание.

Сильные транквилизаторы без рецептов

Многие люди, столкнувшиеся с постоянными стрессами, переживаниями и связанными с ними неврозами, хотят побыстрее избавиться от своего состояния, вернуть себе радость и полноту жизни. С этой целью они идут в аптеку и просят продать им самый мощный транквилизатор, который есть в наличии. Однако в большинстве случаев их ждет разочарование. Аптечные работники руководствуются в своей работе правилами и законами, которые запрещают продавать психоактивные препараты, к числу которых относятся и сильные транквилизаторы, без рецептов.

Связано это с тем, что сильные анксиолитики имеют немало побочных эффектов и при бесконтрольном приеме могут привести к лекарственной зависимости. Поэтому, если вы видите на каких-то сайтах перечни сильных анксиолитиков, продающихся без рецепта, то, скорее всего, это не так. На поверку лекарства из подобного перечня чаще всего оказываются легкими или дневными транквилизаторами, либо не относятся к транквилизаторам вообще. В большинстве случаев это ноотропные препараты, легкие седативные препараты, либо препараты на основе трав, которые относятся к категории БАД. Это не значит, что они обязательно неэффективны. Лечение неврозов, тревог и депрессий лучше всего начинать именно с них, а если уж совсем невмоготу, то нужно пойти на прием к доктору.

Транквилизаторы: список препаратов по рецепту

Большинство лекарств из класса анксиолитиков продается по рецепту. Это значит, что для того, чтобы их купить в аптеке, необходимо записаться на прием в поликлинику, причем к профильному специалисту – к невропатологу, либо к психотерапевту, а не к простому терапевту. Лишь профильный врач, занимающийся лечением нервных болезней, сможет выписать рецепт на препарат, который будет принят в аптеке.

В списке анксиолитиков, продающихся по рецепту, находятся следующие препараты:

• фенозепам,
• диазепам,
• хлордиазепоксид,
• гидроксизин,
• буспирон,
• клоназепам,
• лоразепам,
• оксазепам,
• бромазепам,
• гидазепам,
• нитразепам,
• мидазолам,
• флунитразепам.

Большинство средств из этого перечня относятся к классу бензодиазепинов. Этот список далеко не полон, поэтому, является средство рецептурным или нет, лучше уточнить в аптеке.

Фенозепам

Фенозепам – средство отечественной разработки. Он обладает чрезвычайно сильным анксиолитическим эффектом. Противосудорожные, миорелаксирующие, снотворные свойства выражены слабее. Препарат начинает действовать уже спустя 10-20 минут после приема. Вместе с тем, действие препарата может ощущаться и спустя 20 ч. Выпускается в виде таблеток дозировкой 0,5, 1 и 2,5 мг и раствора для внутривенного введения.

Показания: острый стресс, реактивный психоз, нарушения сна. Противопоказан в детском возрасте, при беременности, тяжелой недостаточности печени и почек, врожденной миастении.