Лекарства от бессонницы золпидем

Таблетки, покрытые оболочкой	1 таб.
золпидем (в форме гемитартрата)	10 мг

15 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Золпидем представляет собой снотворное средство, относящееся к группе имидазопиридинов, и является селективным агонистом подкласса омега1-бензодиазепиновых рецепторов. Оказывает седативное действие, при этом при применении в обычных дозах не оказывает анксиолитического, центрального миорелаксирующего и противосудорожного действия. Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (омега) в альфа-субъединице ГАМК-рецепторных комплексов, локализованных в области IV пластинки сенсорно-моторных зон коры, ретикулярных отделов черной субстанции, зрительных бугров вентрального таламического комплекса, моста, бледного шара и др. Взаимодействие с омега-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора.

Укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна и улучшает его качество. Удлиняет II стадию сна и стадии глубокого сна (III и IV). Не вызывает сонливости в течение дня.

Золпидем быстро абсорбируется из ЖКТ. Время достижения Cmax в плазме крови после приема внутрь составляет 0.5-3 ч. Биодоступность — 70%, связывание с белками плазмы — 92%. Существует линейная зависимость между величиной дозы препарата и его концентрациями в плазме. Метаболизируется в печени с образованием трех неактивных метаболитов, которые выводятся почками (56%) и через кишечник (37%). Средний T1/2 составляет 2.4 ч. Vd — 0.5±0.02 л/кг. Не индуцирует ферменты печени. У лиц пожилого возраста клиренс в плазме крови может снижаться без существенного увеличения T1/2 (в среднем 3 ч), при этом Cmax увеличивается на 50%. У больных с выраженными нарушениями функции почек клиренс увеличивается незначительно. У больных с нарушениями функции печени биодоступность увеличивается, T1/2 возрастает до 10 ч. Выделяется в небольших количествах с грудным молоком.

нарушения сна: затрудненное засыпание, ранние и ночные пробуждения.

Внутрь (непосредственно перед сном) в разовой дозе 10 мг.

У пожилых или ослабленных пациентов, при нарушении функции печени лечение начинают с дозы 5 мг. При необходимости (недостаточный клинический эффект) и хорошей переносимости препарата доза может быть увеличена до 10 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг. Курс лечения не должен превышать 4 недели. При преходящей бессоннице рекомендуемый курс лечения — 2-5 дней, при ситуационной — 2-3 нед.

Очень короткие периоды лечения не требуют постепенной отмены препарата. В случае длительного приема препарата для снижения возможности развития рикошетной бессонницы отмена золпидема должна проводиться постепенно (сначала снижение суточной дозы и затем отмена препарата).

Золпидем обычно хорошо переносится.

Частота возникновения нежелательных реакций: очень часто — более 10%, часто -более 1% и менее 10%, нечасто — более 0.1% и менее 1%), редко — более 0.01% и менее 0.1%, очень редко — менее 0.01% (включая отдельные случаи), частота неизвестна (на основании доступных данных установление частоты возникновения невозможно).

Со стороны нервной системы: часто — сонливость, ощущение опьянения, головная боль, головокружение, усиление бессонницы, антероградная амнезия (эффекты амнезии могут ассоциироваться с поведенческими реакциями), риск развития которой увеличивается пропорционально дозе, галлюцинации, возбуждение, кошмарные сновидения; нечасто — спутанность сознания, раздражительность; частота неизвестна — нарушение сознания, дисфория, агрессивность, зрительные и слуховые галлюцинации, повышенная возбудимость, поведенческие реакции, сомнамбулизм, лекарственная зависимость (может развиваться даже при использовании терапевтических доз), при отмене препарата — синдром отмены или рикошетная бессонница, снижение либидо, нарушение походки, атаксия, падения (главным образом у пациентов пожилого возраста), привыкание к препарату (снижение седативного и снотворного действия при применении в течение нескольких недель). Большинство побочных эффектов со стороны психики являются парадоксальными реакциям.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота, абдоминальная боль; частота неизвестна — повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — мышечная слабость.

Со стороны кожных покровов: частота неизвестна — сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз.

Аллергические реакции: частота неизвестна — ангионевротический отек.

Прочие: часто — чувство усталости; нечасто — диплопия.

острая и/или тяжелая дыхательная недостаточность;
тяжелая острая или хроническая печеночная недостаточность;
ночное апноэ (в т.ч. предполагаемое);
в связи с наличием в составе лактозы: наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
беременность;
период лактации;
детский возраст (до 18 лет);
повышенная чувствительность к золпидему или другому компоненту препарата.

С осторожностью: тяжелая миастения, дыхательная недостаточность, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, депрессия, алкоголизм, наркомания и другие виды зависимости.

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Противопоказан при острой или хронической печеночной недостаточности.

С осторожностью: печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести.

При нарушении функции печени лечение начинают с дозы 5 мг. При необходимости (недостаточный клинический эффект) и хорошей переносимости препарата доза может быть увеличена до 10 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг. Курс лечения не должен превышать 4 недели. При преходящей бессоннице рекомендуемый курс лечения — 2-5 дней, при ситуационной — 2-3 нед.

Противопоказан детям до 18 лет.

У пожилых пациентов лечение начинают с дозы 5 мг. При необходимости (недостаточный клинический эффект) и хорошей переносимости препарата доза может быть увеличена до 10 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг. Курс лечения не должен превышать 4 недели. При преходящей бессоннице рекомендуемый курс лечения — 2-5 дней, при ситуационной — 2-3 нед.

У пожилых пациентов могут возникать психические и поведенческие (в т.ч. парадоксальные) реакции. При возникновении таких реакций прием золпидема должен быть прекращен

У пожилых пациентов или с нарушением функции печени возможно значительное увеличение T1/2 золпидема, что может приводить к кумуляции препарата при его повторном приеме.

При применении золпидема у лиц пожилого возраста необходимо соблюдать осторожность, в связи с риском развития выраженного седативного и/или миорелаксирующего эффектов.

Сохранение бессонницы в течение 7-14 дней лечения указывает на наличие первичных психических расстройств и/или нарушений со стороны нервной системы. Поэтому для выявления этих нарушений необходимо регулярно проводить переоценку состояния пациента.

Для снижения риска развития антероградной амнезии пациенты должны иметь условия для непрерывного 7-8-часового сна.

При применении золпидема могут возникать психические и поведенческие (в т.ч. парадоксальные) реакции (риск развития выше у пожилых пациентов). При возникновении таких реакций прием золпидема должен быть прекращен. После курсового приема в течение нескольких недель возможно некоторое снижение седативного и снотворного эффектов золпидема.

Применение золпидема (особенно продолжительное) может вести к формированию физической и/или психической зависимости, риск возникновения которой повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения, а также у пациентов с наличием в анамнезе злоупотребления алкоголем или другими лекарственными средствами и нелекарственными веществами. Такие пациенты в период лечения должны находиться под тщательным наблюдением. Тем не менее, зависимость (крайне редко) может возникать и при применении терапевтических доз и/или у пациентов без индивидуальных факторов риска.

Комбинация золпидема с бензодиазепинами повышает риск развития лекарственной зависимости.

У пожилых пациентов или с нарушением функции печени возможно значительное увеличение T1/2 золпидема, что может приводить к кумуляции препарата при его повторном приеме. Исходя из особенностей фармакокинетики золпидема, при ХПН кумуляции препарата не ожидается.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания (вождение автомобиля, работа с механизмами) и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: нарушение сознания (от спутанности сознания и заторможенности до комы), атаксия, снижение артериального давления, угнетение дыхания.

Лечение: индукция рвоты в течение 1 ч после передозировки, активированный уголь, если после передозировки прошло более 1 ч (при сохраненном сознании -внутрь, при бессознательном — через зонд), промывание желудка, симптоматическая терапия. В качестве антидота рекомендуется флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов), однако следует помнить, что антагонизм с бензодиазепиновыми рецепторами может приводить к развитию судорог, особенно у пациентов с эпилепсией. Диализ малоэффективен.

Не рекомендуемые комбинации: этанол усиливает седативное действие золпидема.

Комбинации, требующие осторожности при применении:

препараты, угнетающие ЦНС (нейролептики, барбитураты, другие снотворные, анксиолитики/седативные, антидепрессанты с седативным действием, наркотические анальгетики, противокашлевые центрального действия), противоэпилептические, препараты для общей анестезии, антигистаминные с седативным эффектом, гипотензивные центрального действия; баклофен; талидомид; пизотифен — усиление угнетающего действия на ЦНС и риск угнетения дыхания;
бупренорфин — риск угнетения дыхания;
кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) в дозе 200 мг 2 раза/сут увеличивает T1/2, AUC и снижает клиренс золпидема (возможно усиление седативного действия золпидема);
итраконазол (ингибитор CYP3A4) — незначительное, клинически незначимое изменение фармакокинетики и фармакодинамики золпидема.

Взаимодействия, которые следует принимать во внимание:

рифампицин (индуктор CYP3A4) — ускоряет метаболизм, снижает концентрацию и, как следствие, эффективность золпидема.

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности — 3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Препарат отпускается по рецепту.

Источник

Состав

Одна таблетка лекарства Золпидем содержит 10 мг гемитартрата золпидема + вспомогательные элементы.

Форма выпуска

Средство выпускают в виде белых таблеток в ячейковых контурных упаковках по 15 штук, 1 или 2 упаковки в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Снотворное, анксиолитическое, седативное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Золпидем по своему действию близок к бензодиазепинам. Препарат оказывает снотворное, амнестическое, противосудорожное, анксиолитическое, седативное действие.

Действующее вещество оказывает влияние на бензодиазепиновые рецепторы первого и второго типов. Средство способствует открытию нейрональных анионных каналов с помощью ГАМК-рецепторов, что приводит к увеличению тока хлора.

Взаимодействие происходит выборочно, поэтому эффект от препарата напрямую зависит от принятой дозы. Это позволяет при меньших дозах в отсутствие снотворного эффекта достигать амнестических, анксиолитических и миорелаксирующих эффектов.

Лекарство улучшает качество сна, ускоряет засыпание и нормализует процессы своевременного наступления различных стадий сна.

Как правило, после пробуждения сонливость не сохраняется.

Через 30-180 минут, в зависимости от скорости абсорбции, действующее вещество достигает своего максимального уровня в крови. Практически весь Золпидем связывается с белками плазмы, биологическая доступность препарата – до 70 %.

В тканях печени лекарство претерпевает реакции метаболизма, образуется 3 неактивных метаболита. Половина из них выводится с мочой, порядка 40% с калом. Период полувыведения – 150 минут. Если у больного являются серьезные нарушения в работе печени, то процесс вывода удлиняется до 10 часов.

Средство проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Таблетки назначают для нормализации сна, при бессоннице, ночных пробуждениях, раннем подъеме.

Противопоказания

Препарат не назначают:

при тяжелой или острой дыхательной недостаточности;
если у больного случается ночное апноэ;
беременным и кормящим женщинам;
при аллергии на золпидем или другие бензодиазепины;
детям до 18 лет;
лицам, страдающим тяжелыми заболеваниями печени или почек;
при непереносимости лактозы.

Пациентам, находящимся в депрессии, наркоманам, алкоголикам, страдающим от других видов зависимости, следует соблюдать особую осторожность при приеме лекарства.

Побочные эффекты

Чаще всего лекарство не вызывает нежелательных эффектов.

Там не менее могут развиться:

сонливость, головная боль, парадоксальная бессонница, возбуждение, кошмарные сновидения;
тошнота, понос, рвота, болезненные ощущения в районе желудка;
антероградная амнезия (риск развития которой прямо пропорционален дозировке), головокружение.

Реже проявляются:

раздражительность, дисфория, необычные поведенческие реакции, развивается зависимость от препарата;
проблемы в работе печени, повышение уровня ферментов, слабость в мышцах;
спутанность сознания, агрессия, сомнамбулизм;
высыпания на коже, крапивница, зуд, гипергидроз, отек Квинке;
снижение сексуальной активности, атаксия, привыкание к таблеткам, диплопия.

Инструкция по применению Золпидема (Способ и дозировка)

Таблетки принимают перед сном. Стандартная дозировка составляет 10 мг.

Для пожилых людей начальная дозировка равняется 5 мг, затем при необходимости ее можно увеличить до 10 мг.

Максимальное количество Золпидема, употребляемого в сутки, – 10 мг.

Продолжительность приема препарата не более месяца.

Больным преходящей бессонницей рекомендуется принимать лекарство от 2 до 5 дней, при ситуационной бессоннице – от 14 до 21 дня.

Если лечение осуществляется в течение нескольких дней, то прием средства можно сразу же прекращать. Если же курс лечение составляет более недели, то снижать дозировку нужно постепенно, во избежание развития нежелательных реакций.

Передозировка

При злоупотреблении препаратом Золпидем или случайном проглатывании большого количества таблеток могут возникнуть: атаксия, спутанность сознания, снижение АД, трудности с дыханием, заторможенность, вплоть до комы.

В случае передозировки рекомендуется как можно скорее вызвать рвоту (в течение 60 минут), дать пострадавшему энтеросорбенты (Активированный уголь). Если пациент находится без сознания необходимо промыть желудок через зонд, произвести симптоматическую терапию. Специфический антидот – флумазенил. Диализ неэффективен. При использовании флумазенила увеличивается риск возникновения судорог, особенно у больных эпилепсией.

Взаимодействие

Кетоконазол способен почти в 2 раза увеличить период полувыведения препарата, также средство может усилить эффект угнетения ЦНС.

Сочетание лекарства с этанолом может привести к усилению седативного действия препарата и передозировке.

Рифампицин может ускорить метаболизм, снизить концентрацию и эффективность таблеток.

С осторожностью следует сочетать препарат с:

нейролептиками, снотворными средствами, антидепрессантами, противокашлевыми средствами центрального действия;
барбитуратами, анксиолитиками, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими средствами;
антигистаминами с седативным действием, средствами для проведения общей анестезии;
Баклофеном, Пизотифеном, Талидомидом.

При сочетанном приеме препарата с бупренорфином возрастает риск угнетения дыхательных центров.

Интраконазол с золпидемом сочетать можно, но с особой осторожностью, возможно изменение фармакокинетических и фармакодинамических показателей последнего из средств.

Условия продажи

Для приобретения данного препарата необходимо иметь при себе рецепт от лечащего врача.

Условия хранения

Хранят лекарство в месте, хорошо защищенном от детей. При температуре не выше 25 градусов.

Срок годности

3 года.

Особые указания

При длительном лечении (20-30 дней) развивается физическая или психическая зависимость от Золпидема. Такой реакции особенно подвержены люди, у которых ранее была зависимость от алкоголя или прочих веществ. Данную группу пациентов необходимо держать под наблюдением, периодически производить контроль их физического и психического состояния.

Риск развития зависимости повышается при сочетании средства с другими бензодиазепинами.

Нужно учитывать, что в течение 7-8 часов после приема таблеток человек должен находиться в комфортных для сна условиях, иначе может возникнуть антероградная амнезия.

Если после недели-двух приема препарата бессонница все еще мучает пациента, следует произвести переоценку его состояния. Скорее всего, такая парадоксальная реакция является следствием первичных психических расстройств.

Во время приема таблеток рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля или выполнения действий, требующих повышенной концентрации.

У некоторых людей, в особенности у пожилых пациентов, могут развиться необычные психические реакции и расстройства поведения. В таком случае необходимо немедленно прекратить принимать препарат.

При заболеваниях печени действующее вещество может накапливаться в организме и приводить к нежелательным последствиям.

С осторожностью следует назначать средство пожилым пациентам, так как у них повышен риск развития миорелаксирующего и седативного воздействия на организм, что приводит к падениям и травмам.

Аналоги Золпидема

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее распространенные лекарства от бессонницы, аналоги Золпидема:
Анданте, Сондокс, Донормил, Барбовал, Сонмил, Зопиклон, Имован.

Синонимы

Существуют различные препараты, имеющие в своем составе золпидем:

Гипноген
Зольсана
Ивадал
Онириа
Санвал
Сновител
Нитрест

При беременности и лактации

Влияние лекарства на беременных женщин исследовано не было. Но, судя по результатам исследований, проведенных на крысах, препарат обладает определенным тератогенным действием. Поэтому прием лекарства беременными женщинами крайне не рекомендуется.

Также средство имеет способность в незначительном количестве проникать в грудное молоко, поэтому кормление грудью следует прекратить.

Отзывы

О лекарстве хорошо отзываются, когда принимают его строго по инструкции и по назначению врача. Препарат позволяет нормально засыпать и хорошо высыпаться после перенесенного стресса.

Побочные реакции развиваются при несоблюдении режима приема, гиперчувствительности к действующему веществу. Наиболее распространенные из них: головокружение, тошнота, головные боли, галлюцинации. При сочетании с алкоголем быстрее наступает привыкание, сложно рассчитать дозировку.

Цена Золпидема

Цена Золпидема составляет порядка 820 рублей за 10 таблеток.

Купить Золпидем в Москве можно при наличии рецепта, средняя стоимость 900 рублей за упаковку.

Источник