Препарат от бессонницы соната

Капсулы твердые, желатиновые, №3, корпус розового цвета, крышечка голубого цвета; содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 72 мг, лактозы моногидрат — 71.01 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.85 мг, натрия лаурилсульфат — 6.8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 8.5 мг, магния стеарат — 0.85 мг.

Вспомогательные вещества (капсула № 3) — корпус: краситель железа оксид черный — 0.03%, краситель азорубин — 0.0429%, краситель железа оксид красный — 0.16%, титана диоксид — 2.3333%, желатин — до 100%.
Вспомогательные вещества (капсула № 3) — крышечка: краситель индигокармин — 0.0471 %, титана диоксид — 1%, желатин — до 100%.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Снотворное средство пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных препаратов. Проявляет высокую селективность и малое сродство к бензодиазепиновым рецепторам 1 типа.

Оказывает также седативное, анксиолитическое, миорелаксирующее, противосудорожное действие.

После приема внутрь абсорбция составляет около 71%. Концентрация в плазме крови прямо пропорциональна дозе. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет около 30%. Связывание с белками плазмы — около 60%. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется с образованием ряда неактивных метаболитов.

При суточной дозе до 30 мг кумуляции не наблюдается.

T1/2 залеплона — около 1 ч.

Выводится в виде метаболитов с мочой -71% и с калом — 17%.

Принимают внутрь непосредственно перед сном, если пациент чувствует, что не может заснуть. Не рекомендуется повторный прием в течение одной ночи.

Разовая доза — 10 мг. Максимальная доза — 10 мг/сут.

Ввиду более выраженной чувствительности к снотворным средствам для пациентов пожилого возраста доза составляет 5 мг/сут.

Длительность применения — не более 2 недель.

При одновременном применении антипсихотических, снотворных средств, анксиолитиков, антидепрессантов, противоэпилептических средств, анестетиков, блокаторов гистаминовых H1-рецепторов с седативным эффектом, опиоидных анальгетиков, этанола происходит усиление седативного действия залеплона.

При одновременном применении залеплона и опиоидных анальгетиков возможно появление эйфории, что приводит к развитию зависимости.

Циметидин, являющийся неспецифическим ингибитором печеночных ферментов (альдегидоксидазы и CYP3A4), повышает концентрацию залеплона в плазме крови на 85% (комбинацию применять с осторожностью).

Селективные блокаторы CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме крови, при этом возможно усиление седативного действия залеплона (коррекции дозы не требуется).

Сильные индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала, могут на 25% уменьшить концентрацию залеплона в плазме крови и его эффект.

С особой осторожностью применять у пациентов с хронической дыхательной недостаточностью, при наличии алкогольной и лекарственной зависимости.

Не рекомендуется применять залеплон в качестве первичного лекарственного средства при психозах.

Залеплон не предназначен для лечения депрессии и сопутствующих состояний повышенной тревожности, т.к. способен спровоцировать суицидальные попытки. При необходимости применения у пациентов с депрессией залеплон следует применять в минимальной эффективной дозе во избежание сознательной передозировки.

Если после кратковременного применения залеплона сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз.

Необходимость применения залеплона более 2 недель определяется индивидуально после клинического обследования пациента.

При почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется. Данные по безопасности применения залеплона при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют.

После нескольких недель лечения возможно развитие привыкания и уменьшение эффективности залеплона.

Возможно развитие физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приемом залеплона в высоких дозах, длительным применением и наличием алкогольной и лекарственной зависимости.

При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: головная боль, миалгия, резко выраженное состояние тревоги, повышенной напряженности, беспокойство, раздражительность, спутанность сознания. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, тугоухость, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации, эпилептические припадки.

После прекращения лечения возможны преходящие проявления бессонницы, но в более выраженной форме. При этом возможно развитие сопутствующих симптомов, таких как нарушение настроения, чувство повышенной тревожности, беспокойство.

Через несколько часов после приема залеплона возможно развитие антероградной амнезии и нарушений психомоторных функций. Во избежание развития данных симптомов залеплон следует принимать лишь в случае, когда у пациента есть возможность беспрерывного сна, по крайней мере, в первые 4 ч после приема залеплона.

Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенного чувства беспокойства, возбужденности, раздражительности, агрессивности, нарушений восприятия, приступов злости, кошмарных сновидений, галлюцинаций и особенно нарушений поведения. Пациенты пожилого возраста наиболее склонны к развитию таких симптомов.

Залеплон можно применять у пациентов пожилого возраста, в т.ч. старше 75 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Оказывает отрицательное воздействие на способность к управлению автотранспортом. В период лечения следует соблюдать крайнюю осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Безопасных и строго контролируемых исследований по безопасности залеплона при беременности не проводилось, поэтому применение не рекомендуется.

Женщины детородного возраста, применяющие залеплон, должны сообщить врачу о планируемой или наступившей беременности.

В случае необходимости применения залеплона в III триместре беременности или применения в высоких дозах во время родов следует иметь в виду возможность развития у новорожденного гипотермии, гипотонии, умеренной дыхательной недостаточности.

Залеплон выделяется с грудным молоком, поэтому применение в период лактации противопоказано.

твердые желатиновые капсулы № 3, корпус розового цвета, крышечка голубого цвета.

Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Состав на 1 капсулу

Действующее вещество: залеплон — 10,00 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 72,00 мг, лактозы моногидрат — 71,01 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,85 мг, натрия лаурилсульфат — 6,80 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 8,50 мг, магния стеарат — 0,85 мг.

Вспомогательные вещества (капсула № 3) — корпус: краситель железа оксид черный — 0,0300 %, краситель азорубин — 0,0429 %, краситель железа оксид красный — 0,1600 %, титана диоксид — 2,3333 %, желатин — до 100,00 %.

Вспомогательные вещества (капсула № 3) — крышечка: краситель индигокармин — 0,0471 %, титана диоксид — 1,0000 %, желатин — до 100,00 %.

Снотворное средство пиразоло-пиримидинового ряда, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных препаратов. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 типа (омега- 1). Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. Применение препарата в дозе 10 мг не вызывает фармакологической толерантности при 2-4 недельном приеме. Кроме того, оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (омега) рецепторных комплексов гамма-аминомасляной кислоты типа А. Взаимодействие с омега-рецепторами приводит к открытию нейрональных иономорфных каналов для ионов хлора, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в центральной нервной системе (ЦНС).

Всасывание

После приема внутрь быстро и почти полностью (~ 71%) всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 1 час. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность ~ 30%. Плазменная концентрация находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы. Прием препарата непосредственно после приема пищи может на 2 часа задержать время достижения максимальной концентрации, не влияя на всасываемость залеплона.

Распределение

Залеплон является жирорастворимым соединением. Объем распределения после внутривенного введения ~ 1,4±0,3 л/кг. Вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала из-за ~ 60 % связи с белками плазмы. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм

В первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза, которая приводит к образованию 5-оксозалеплона. Изофермент CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезэтилзалеплона, который в свою очередь, с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксо-дезэтил-залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты залеплона лишены активности. При суточных дозах до 30 мг кумуляции не наблюдается. Период полувыведения залеплона ~ 1 ч.

Выведение

Осуществляется в виде неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) и каловыми массами (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% дозы — в виде 5-оксо-дезэтилзалеплона или его метаболитов, оставшаяся часть дозы — в виде менее значимых метаболитов. Среди метаболитов, обнаруживаемых в каловых массах, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.

Фармакокинетика у пожилых, в т.ч. у пациентов старше 75-летнего возраста, существенно не отличается от таковой у молодых пациентов.

Фармакокинетика залеплона у пациентов с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой у здоровых, хотя концентрация неактивных метаболитов у них выше.

Наиболее распространенными нежелательными эффектами залеплона являются амнезия, парестезия, сонливость и дисменорея.

Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1 000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000); очень редко (< 1/10 000); неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных). В рамках каждой группы нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения серьезности.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко Анафилактические/анафилактоидные реакции

Нарушения со стороны метаболизма и питания

Нечасто Снижение аппетита

Психические нарушения

Нечасто Деперсонализация

Галлюцинации

Депрессия

Спутанность сознания

Апатия

Неизвестно Сомнамбулизм

Нарушения со стороны нервной системы

Часто Амнезия

Парестезия

Сонливость

Нечасто Атаксия/нарушение координации

Головокружение

Нарушение внимания

Паросмия

Нарушение речи (дизартрия, невнятная речь)

Гипестезия

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто Ухудшение зрения

Диплопия

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

Нечасто Гиперакузия

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто Тошнота

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Неизвестно Гепатотоксичность (повышение активности «печеночных» ферментов)

Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки

Нечасто Реакция фотосенсибилизации

Неизвестно Ангионевротический отек

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы

Часто Дисменорея

Системные нарушения

Нечасто Астения

Недомогание

Прежде, чем приступить к лечению, следует предупредить больного о кратковременности курса лечения и о возможности развития синдрома «отмены» по окончании лечения препаратом Соната® Адамед.

Продолжительность лечения должна быть по возможности как можно короче, ни в коем случае не должна превышать 2 недели. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования больного.

Нарушение сна может быть результатом физического или психического заболевания. Если после кратковременного лечения препаратом Соната® Адамед сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз.

В случае если больной просыпается вскоре после полуночи в результате короткого периода полувыведения залеплона, может потребоваться назначение другого препарата с более длительным периодом полувыведения. Следует предупреждать больных о том, что не допускается применение более одной капсулы за одну ночь.

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приемом больших доз препарата, длительным лечением, алкогольной и лекарственной зависимостью.

При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов синдрома «отмены»: головной боли, мышечных болей, резко выраженного состояния тревоги, повышенной напряженности и раздражительности, психомоторного возбуждения, спутанности сознания. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, снижение слуха, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки.

По прекращении лечения бензодиазепинами и бензодиазепиноподобными препаратами возможен рецидив или появление преходящих и более выраженных, чем в начале лечения симптомов бессонницы (синдром «отмены»). При этом возможно развитие других сопутствующих явлений, как например, изменение настроения, тревоги, нарушения сна или беспокойство.

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты могут вызывать развитие антероградной амнезии и нарушение психомоторных функций. В целях избежания развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в случае, когда у больных есть возможность беспрерывного сна, по крайней мере, в течение 4 часов после приема лекарства.

У пациентов, принимающих седативные и снотворные препараты, могут возникать такие комбинации действий, как «вождение во сне», «принятие пищи во сне» или «секс во сне». Такие эффекты были зарегистрированы у пациентов, которые не совсем проснулись после приема седативных или снотворных препаратов, и они, как правило, не помнили этих событий. В этих случаях рекомендуется прекратить прием залеплона.

Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенной возбудимости, раздражительности, агрессивности, экстраверсии, нарушений восприятия и мышления, «кошмарных» сновидений, галлюцинаций, психотических расстройств и особенно нарушений поведения. Пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.

Осторожность необходима при назначении залеплона пациентам, имеющим в анамнезе аллергические реакции в ответ на прием седативных и снотворных препаратов. Очень редко при приеме залеплона могут развиваться анафилактические/анафилактоидные реакции, требующие неотложной медицинской помощи. Повторное применение залеплона у таких пациентов противопоказано.

Применение препарата у больных с тяжелой печеночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии противопоказано.

Применение препарата у больных с печеночной недостаточностью средней степени тяжести противопоказано для препарата в дозе 10 мг из-за невозможности снижения дозы и опасности развития энцефалопатии противопоказано.

Применение препарата у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности противопоказано.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, работать с механизмами:

Седативный эффект, амнезия, снижение концентрации внимания и мышечной силы неблагоприятно влияют на способности, необходимые для управления автомобилем и выполнения других видов деятельности. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и , быстроты психомоторных реакций.

• Повышенная чувствительность к залеплону или любому из компонентов препарата;

• Печеночная недостаточность средней степени тяжести (для данной лекарственной формы препарата);

• Тяжелая печеночная недостаточность;

• Тяжелая почечная недостаточность;

• Синдром ночного апноэ сна;

• Тяжелая легочная недостаточность;

• Миастения;

• Острая дыхательная недостаточность;

• Беременность;

• Период грудного вскармливания;

• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

• Детский возраст до 18 лет.

• Пожилой возраст (для данной лекарственной формы препарата)

С осторожностью:

Почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, печеночная недостаточность легкой степени тяжести, алкогольная или лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), депрессия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Ввиду отсутствия данных, применение залеплона во время беременности противопоказано. При назначении препарата женщинам детородного возраста перед началом терапии следует исключить беременность и подобрать надежное контрацептивное средство. Врачу следует в каждом отдельном случае предупреждать пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.

В случае необходимости применения больших доз залеплона во время родов, у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотонии, умеренной респираторной недостаточности, в результате фармакологического действия препарата.

Период грудного вскармливания

Ввиду проникновения залеплона в грудное молоко, применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Прием алкоголя усиливает седативное действие залеплона.

Одновременный прием антипсихотических (нейролептических), других снотворных, анксиолитических, седативных, антидепрессивных, противоэпилептических лекарственных препаратов, средств для общей анестезии, блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, обладающих седативным эффектом, наркотических анальгетиков ведет к усилению седативного эффекта залеплона.

При одновременном применении с наркотическими анальгетиками возможно появление эйфорического эффекта последних, ведущего к развитию лекарственной зависимости.

Будучи ингибитором изофермента CYP3А4 и альдегидоксидазы, циметидин повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3А4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме и усиливают его седативный эффект; иногда может потребоваться коррекция дозы залеплона.

Мощные индукторы микросомальных ферментов печени (в том числе рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал) могут снизить эффективность залеплона на 25%.

Залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина; коррекция дозы этих препаратов не требуется ввиду их низкого терапевтического индекса.

Взаимодействия ибупрофена с залеплоном не выявлено.

Фармакокинетического взаимодействия между залеплоном и венлафаксином (замедленного высвобождения) не выявлено.