Препарат от бессонницы сонат
Капсулы твердые, желатиновые, №3, корпус розового цвета, крышечка голубого цвета; содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 72 мг, лактозы моногидрат — 71.01 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.85 мг, натрия лаурилсульфат — 6.8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 8.5 мг, магния стеарат — 0.85 мг.
Вспомогательные вещества (капсула № 3) — корпус: краситель железа оксид черный — 0.03%, краситель азорубин — 0.0429%, краситель железа оксид красный — 0.16%, титана диоксид — 2.3333%, желатин — до 100%.
Вспомогательные вещества (капсула № 3) — крышечка: краситель индигокармин — 0.0471 %, титана диоксид — 1%, желатин — до 100%.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Снотворное средство пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных препаратов. Проявляет высокую селективность и малое сродство к бензодиазепиновым рецепторам 1 типа.
Оказывает также седативное, анксиолитическое, миорелаксирующее, противосудорожное действие.
После приема внутрь абсорбция составляет около 71%. Концентрация в плазме крови прямо пропорциональна дозе. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет около 30%. Связывание с белками плазмы — около 60%. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется с образованием ряда неактивных метаболитов.
При суточной дозе до 30 мг кумуляции не наблюдается.
T1/2 залеплона — около 1 ч.
Выводится в виде метаболитов с мочой -71% и с калом — 17%.
Тяжелые нарушения сна с затруднением засыпания.
Принимают внутрь непосредственно перед сном, если пациент чувствует, что не может заснуть. Не рекомендуется повторный прием в течение одной ночи.
Разовая доза — 10 мг. Максимальная доза — 10 мг/сут.
Ввиду более выраженной чувствительности к снотворным средствам для пациентов пожилого возраста доза составляет 5 мг/сут.
Длительность применения — не более 2 недель.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, слабость, сонливость, головокружение; возможны антероградная амнезия (особенно при приеме в высоких дозах), сопровождающаяся нарушением поведения, симптомы скрытой депрессии, физическая и психическая зависимость, злоупотребление лекарственным средством; преимущественно у пациентов пожилого возраста — парадоксальные реакции (беспокойство, возбужденное состояние, раздражительность, агрессивность, галлюцинации, нарушение восприятия, вспышки гнева, кошмарные сновидения, нарушения поведения).
Тяжелая печеночная недостаточность, синдром ночного апноэ, тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая миастения, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к залеплону.
Безопасных и строго контролируемых исследований по безопасности залеплона при беременности не проводилось, поэтому применение не рекомендуется.
Женщины детородного возраста, применяющие залеплон, должны сообщить врачу о планируемой или наступившей беременности.
В случае необходимости применения залеплона в III триместре беременности или применения в высоких дозах во время родов следует иметь в виду возможность развития у новорожденного гипотермии, гипотонии, умеренной дыхательной недостаточности.
Залеплон выделяется с грудным молоком, поэтому применение в период лактации противопоказано.
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
При почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется. Данные по безопасности применения залеплона при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют.
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Залеплон можно применять у пациентов пожилого возраста, в т.ч. старше 75 лет.
С особой осторожностью применять у пациентов с хронической дыхательной недостаточностью, при наличии алкогольной и лекарственной зависимости.
Не рекомендуется применять залеплон в качестве первичного лекарственного средства при психозах.
Залеплон не предназначен для лечения депрессии и сопутствующих состояний повышенной тревожности, т.к. способен спровоцировать суицидальные попытки. При необходимости применения у пациентов с депрессией залеплон следует применять в минимальной эффективной дозе во избежание сознательной передозировки.
Если после кратковременного применения залеплона сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз.
Необходимость применения залеплона более 2 недель определяется индивидуально после клинического обследования пациента.
При почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется. Данные по безопасности применения залеплона при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют.
После нескольких недель лечения возможно развитие привыкания и уменьшение эффективности залеплона.
Возможно развитие физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приемом залеплона в высоких дозах, длительным применением и наличием алкогольной и лекарственной зависимости.
При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: головная боль, миалгия, резко выраженное состояние тревоги, повышенной напряженности, беспокойство, раздражительность, спутанность сознания. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, тугоухость, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации, эпилептические припадки.
После прекращения лечения возможны преходящие проявления бессонницы, но в более выраженной форме. При этом возможно развитие сопутствующих симптомов, таких как нарушение настроения, чувство повышенной тревожности, беспокойство.
Через несколько часов после приема залеплона возможно развитие антероградной амнезии и нарушений психомоторных функций. Во избежание развития данных симптомов залеплон следует принимать лишь в случае, когда у пациента есть возможность беспрерывного сна, по крайней мере, в первые 4 ч после приема залеплона.
Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенного чувства беспокойства, возбужденности, раздражительности, агрессивности, нарушений восприятия, приступов злости, кошмарных сновидений, галлюцинаций и особенно нарушений поведения. Пациенты пожилого возраста наиболее склонны к развитию таких симптомов.
Залеплон можно применять у пациентов пожилого возраста, в т.ч. старше 75 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Оказывает отрицательное воздействие на способность к управлению автотранспортом. В период лечения следует соблюдать крайнюю осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
При одновременном применении антипсихотических, снотворных средств, анксиолитиков, антидепрессантов, противоэпилептических средств, анестетиков, блокаторов гистаминовых H1-рецепторов с седативным эффектом, опиоидных анальгетиков, этанола происходит усиление седативного действия залеплона.
При одновременном применении залеплона и опиоидных анальгетиков возможно появление эйфории, что приводит к развитию зависимости.
Циметидин, являющийся неспецифическим ингибитором печеночных ферментов (альдегидоксидазы и CYP3A4), повышает концентрацию залеплона в плазме крови на 85% (комбинацию применять с осторожностью).
Селективные блокаторы CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме крови, при этом возможно усиление седативного действия залеплона (коррекции дозы не требуется).
Сильные индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала, могут на 25% уменьшить концентрацию залеплона в плазме крови и его эффект.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Толерантность. При применении бензодиазепинов и их производных после многократного применения в течение нескольких недель возможна некоторая потеря эффективности. У пациентов, принимавших зопиклон не более 4 недель, случаи привыкания не отмечены. При развитии толерантности нельзя увеличивать дозу препарата.
Риск зависимости. Лечение бензодиазепинами и их производными, особенно длительное, даже в терапевтических дозах может привести к возникновению физической и психической зависимости.
Риск зависимости возрастает при наличии следующих факторов:
превышение рекомендуемой дозы зопиклона (7,5 мг);
увеличение продолжительности лечения (более 4-х недель);
злоупотребление алкоголем и/или прием других психотропных лекарственных средств
тревожность.
Если у пациента сформировалась физическая зависимость, то внезапное прекращение приема препарата может привести к развитию абстинентного синдрома: головная боль, боли в мышцах, тревожность, беспокойство, напряжение, раздражительность, спутанность сознания. В более тяжелых случаях могут появиться симптомы: дереализация, деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и прикосновению, галлюцинации или эпилептические припадки.
После прекращения лечения симптомы абстиненции могут проявиться в течение нескольких дней. При длительности лечения препаратом не более 4 недель вероятность развития симптомов отмены минимальна. Отменять препарат рекомендуется постепенно.
Рикошетная бессонница. Как обострение при бессоннице, которую пытались лечить при помощи бензодиазепинов или их производных, может развиваться транзиторная рикошетная бессонница.
Амнезия и измененная психомоторная функция. На “протяжении нескольких часов после приёма таблетки могут возникнуть антероградная амнезия и изменение психомоторной функции. Чтобы снизить риск их развития, пациент должен принимать таблетку непосредственно перед сном и удостоверившись, что условия максимально благоприятны для нескольких часов непрерывного сна.
Поведенческие нарушения. У некоторых пациентов бензодиазепины и их производные могут вызвать синдром изменения сознания (различной степени) и нарушения памяти и поведения: обострение бессонницы, ночные кошмары, возбужденное состояние, нервозность, бредовые идеи, галлюцинации, онейроидное состояние, спутанность сознания, психозоподобные симптомы, эйфорию, раздражительность, антероградную амнезию, суггестивность (внушаемость).
Эти симптомы могут сопровождаться расстройствами, которые являются потенциально вредными для пациента или других лиц: аномальное поведение, аутоагрессия или агрессия в отношении других лиц, особенно если члены семьи или друзья пытаются помешать больному делать то, что он желает, автоматическое поведение с последующей амнезией.
Появление этих симптомов требует прекращения лечения.
Сомнамбулизм и связанное с этим поведение. У больных, которые приняли зопиклон и полностью не проснулись, отмечался сомнамбулизм и другие виды подобного поведения, когда пациент во время сна осуществляет вождение машины, приготовление и принятие пищи, телефонные звонки, сексуальные контакты, после чего он ничего не помнит. Применение вместе с зопиклоном алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС, повышает риск поведенческих расстройств, возникающих при применении зопиклона в дозах, которые превышают максимально рекомендованную дозу.
Для пациентов, у которых развились такие нарушения поведения, настоятельно рекомендуется прекратить приём зопиклона.
Риск аккумуляции лекарственного средства. Бензодиазепины и их производные (так же, как и какое-либо другое лекарственное средство) остается в организме на протяжении определенного времени, которое равно приблизительно 5 периодам полувыведения. У пожилых пациентов и больных с нарушением функции печени, период полувыведения может быть значительно дольше. После применения повторных доз, зопиклон или его метаболиты достигают стационарного состояния гораздо позже и при более высоком уровне. Эффективность и безопасность препарата можно оценивать только при достижении стационарного состояния.
Во время клинических исследований у пациентов с почечной недостаточностью аккумуляции зопиклона не отмечалось. Несмотря на то, что у пациентов с нарушением функции почек не выявлено кумуляции зопиклона при длительном приеме, дозу препарата уменьшить в 2 раза.
Пациенты пожилого возраста. Назначая бензодиазепины или их производные пациентам пожилого возраста, следует помнить об их успокоительном и/или миорелаксирующем действии, что может стать причиной падений, которые часто имеют серьёзные последствия для этой группы больных.
Меры предосторожности при применении. Рекомендуется особая осторожность при назначении пациентам, у которых в анамнезе имеются указания на алкоголизм или другие виды зависимости от лекарственных средств или других веществ.
Бессонница может быть признаком физического или психического нарушения. В случае если после краткого периода лечения бессонница сохраняется или обостряется, клинический диагноз следует оценить повторно.
Длительность лечения. Длительность лечения должна быть установлена четко и по показаниям, в зависимости от вида бессонницы у пациента (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Пациенты с большим депрессивным эпизодом. Бензодиазепины или их производные не следует назначать в виде монотерапии, поскольку в таком случае депрессия продолжает свое развитие и сопровождается неизменным или повышенным риском суицида.
Процесс постепенного прекращения лечения. Пациентам необходимо четко объяснить, как прекращать процесс лечения, о необходимости постепенного снижения дозировки, а также предупредить о риске рикошетной бессонницы. Это позволит минимизировать какую-либо бессонницу, которая может возникнуть из-за симптома отмены, вызванного прекращением лечения, даже постепенным.
Пациенты должны быть проинформированы о возможном дискомфорте во время периода постепенного прекращения лечения.
Другие психические и парадоксальные реакции:
При лечении зопиклоном у некоторых пациентов, преимущественно пожилого возраста были зарегистрированы парадоксальные реакции: усиление бессонницы, ночные кошмары беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, приступы гнева, делирий, галлюцинации, онирический делирий, спутанность сознания, психотические симптомы, неадекватное поведение и другие поведенческие расстройства. При возникновении таких реакций Соннат отменяют.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность:
Опыт использования зопиклона во время беременности у человека ограничен. Исследования на животных не выявили негативного влияния на течение беременности и развитие плода. Однако результаты, полученные на животных, не всегда коррелируют с эффектами у человека. Поэтому применение препарата во время беременности противопоказано.
Дети. Зопиклон не применяют детям.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами. Пациентов, которые управляют транспортными средствами и работают с механизмами, следует предупредить о риске возникновения сонливости.
Комбинированное применение зопиклона с другими седативными средствами не рекомендуется и должно учитываться при управлении транспортным средством или работе с другими механизмами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Риск ухудшения внимания еще больше возрастает, если продолжительность сна является недостаточной.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Нежелательные комбинации.
Алкоголь потенцирует седативный эффект бензодиазепинов и сродных им веществ. Вследствие снижения концентрации внимания управлять транспортным средством и работать с механизмами может быть опасно.
Пациентам следует избегать употребления алкогольных напитков или приема лекарств, содержащих алкоголь.
Комбинации, которые требуют принятия мер предостережения.
Рифампицин. Снижение плазматических концентраций и уменьшение эффективности зопиклона вследствие усиления его метаболизма в печени. Необходим мониторинг клинического состояния пациента. В случае необходимости может быть назначено другое снотворное средство.
Комбинации, которые следует принимать во внимание.
Другие средства, угнетающие активность центральной нервной системы: производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и препараты для заместительной терапии при лечении наркотической зависимости, кроме бупренорфина), нейролептики, барбитураты, анксиолитики, другие снотворные, седативные антидепрессанты, седативные H1-антигистаминные средства, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид, пизотифен. Усиление угнетения активности ЦНС. Вследствие снижения концентрации внимания управлять транспортным средством и работать с механизмами может быть опасно. Кроме того, при одновременном применении зопиклона с производными морфина (анальгетики, противокашлевые средства и препараты для заместительной терапии при лечении наркотической зависимости) и барбитуратами увеличивается риск угнетения дыхания, которое при передозировке может быть летальным.
Бупренорфин. При применении бупренорфина в качестве заместительной терапии при лечении наркотической зависимости повышается риск угнетения дыхания, которое потенциально может завершиться летально. Необходимо тщательно взвесить риск/пользу применения этой комбинации. Пациентов следует предупредить о необходимости строго придерживаться доз, назначенных врачом.
Клозапин. Повышенный риск развития коллапса с остановкой дыхания и/или остановкой сердца.
Кларитромицин, эритромицин, телитромицин. Незначительное усиление седативных эффектов зопиклона.
Кетоконазол, итраконазол, вориконазол. Незначительное усиление седативных эффектов зопиклона.
Нелфинавир, ритонавир. Незначительное усиление седативных эффектов зопиклона.
