Препараты от бессонницы амбиен

Нарушения сна: затрудненное засыпание, ранние и ночные пробуждения.

Внутрь, непосредственно перед сном, запивая жидкостью, через небольшой промежуток времени после принятия пищи.

Пациенты при применении препарата Ambien CR® должны предполагать, что смогут позволить себе непрерывный сон в течение 7–8 ч.

Дозы и продолжительность лечения определяются лечащим врачом. Необходимо строго придерживаться указаний врача и не превышать предписанную врачом дозу препарата Ambien CR®.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 10 мг перед сном. Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), ослабленных пациентов, а также для больных с печеночной недостаточностью начальная доза составляет 5 мг; при необходимости (недостаточный клинический эффект) и хорошей переносимости препарата доза может быть увеличена до 10 мг.

Курс лечения не должен превышать 4 нед. При преходящей бессоннице рекомендуемый курс лечения — 2–5 дней, при ситуационной — 2–3 нед. Короткие периоды лечения не требуют постепенной отмены препарата.

В случае длительного приема препарата для снижения возможности развития рикошетной бессонницы отмена золпидема должна проводиться постепенно (сначала снижение суточной дозы и затем отмена препарата).

повышенная чувствительность к золпидему и вспомогательным компонентам препарата;

тяжелая острая или хроническая печеночная недостаточность;

синдром апноэ во сне;

тяжелая дыхательная недостаточность;

беременность (I триместр) и период лактации;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью: печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, депрессия, алкоголизм, наркомания и другие виды зависимости, беременность (II и III триместр), дыхательная недостаточность легкой и средней степени, тяжелая миастения гравис, пациенты с психическими заболеваниями.

По данным ВОЗ, нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом: часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; неизвестно — на основании доступных данных определение частоты возникновения невозможно.

Частота развития побочных эффектов зависит от дозы. Побочные эффекты чаще отмечаются у женщин, чем у мужчин.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — сонливость, ощущение опьянения, головная боль, головокружение, усиление бессонницы, антероградная амнезия (эффекты амнезии могут ассоциироваться с поведенческими реакциями), риск развития которой увеличивается пропорционально дозе, галлюцинации (в т.ч. зрительные и слуховые), повышенная возбудимость, кошмарные сновидения, эмоциональная лабильность, вертиго, атаксия; нечасто — мигрень, парестезии, тремор, спутанность сознания, снижение концентрации внимания (при недостаточности времени сна), раздражительность, эйфория; редко — агрессивность, бред, психотические состояния, сомнамбулизм, неадекватное поведение и другие нарушения в поведении (эти реакции чаще случаются у пожилых людей); очень редко — гнев; частота неизвестна — дисфория, поведенческие расстройства, лекарственная зависимость (может развиться, в т.ч. и при использовании терапевтических доз), при отмене препарата — синдром отмены или «рикошетная» бессонница, снижение либидо, привыкание к препарату (снижение седативного и снотворного действия при применении в течение нескольких недель). Большинство побочных эффектов со стороны психики являются парадоксальными реакциям.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея; нечасто — тошнота, рвота, абдоминальные боли, дисфагия, метеоризм, икота, гастроэнтерит; редко — повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: не очень часто — мышечная слабость, артрит.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — сыпь, зуд, крапивница, повышенная потливость; редко — бледность, отек Квинке.

Со стороны органа зрения: нечасто — диплопия.

Со стороны ССС: нечасто — тахикардия, цереброваскулярные расстройства, повышение и снижение АД, ортостатическая гипотензия.

Со стороны органов дыхания: нечасто: бронхит, кашель, диспноэ.

Со стороны эндокринной системы: нечасто: гипергликемия.

Прочие: часто — чувство усталости; нечасто — травмы, падения (главным образом у пациентов пожилого возраста), периферические отеки, лихорадка.

При появлении любых нежелательных явлений, не перечисленных в данной инструкции, следует обратиться к врачу.

При случайной передозировке препарата Ambien CR® следует немедленно обратиться к врачу.

Симптомы в основном обусловлены угнетением ЦНС: возможно нарушение сознания от легких форм (спутанность сознания, заторможенность) до тяжелых (вплоть до комы), атаксия, снижение АД, угнетение дыхания, опасное для жизни пациента.

Лечение: если после приема чрезмерной дозы прошло менее 1 ч и пациент находится в сознании, следует попытаться вызвать рвоту. При невозможности вызвать рвоту или в случае бессознательного состояния пациента рекомендуется проведение промывания желудка. Если после случайного или преднамеренного приема чрезмерной дозы препарата прошло более 1 ч, пациенту следует дать принять внутрь или ввести через зонд (при бессознательном состоянии) активированный уголь для уменьшения абсорбции золпидема. При передозировке проводится симптоматическая терапия (в условиях стационара) и лечение, направленное на поддержание основных функций организма, в частности функций дыхания и CCC.

Седативные лекарства не следует применять после передозировки золпидема, даже если появится возбуждение.

В случае тяжелой передозировки для дифференциальной диагностики и/или лечения следует рассмотреть вопрос о введении флумазенила (антагонист бензодиазепиновых рецепторов) в условиях стационара, однако следует помнить, что подавление бензодиазепиновых рецепторов может вызвать неврологические нарушения (судороги), особенно у больных эпилепсией.

Золпидем не выводится с помощью гемодиализа.

Золпидем представляет собой снотворное средство, относящееся к группе имидазопиридинов. Отличаясь по структуре от бензодиазепинов, золпидем оказывает седативное действие, при этом анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие выражено незначительно.

Согласно классификации, аллостерические участки комплекса ГАМК, с которыми связываются бензодиазепины, называются омега-модулирующими участками или рецепторами. К настоящему времени было идентифицировано три подтипа: 1, 2 и 3. В отличие от бензодиазепинов, которые неселективно связываются и активируют все три подтипа омега-рецепторов, золпидем селективно связывается с омега1-рецептором, поэтому седативное действие препарата наблюдается при меньших дозах, чем дозы необходимые для развития миорелаксирующего, противосудорожного и анксиолитического эффекта.

Омега1-рецепторы в основном находятся в четвертом слое сенсорной коры больших полушарий, в мозжечке, варолиевом мосте и нижних бугорках четверохолмия.

Золпидем показал низкое сродство к омега2-рецепторам (поясничный отдел позвоночника, гиппокамп) и омега3-рецепторам (определенные периферические области). Современный опыт показывает, что фармакологическое действие золпидема отличается от действия бензодиазепинов.

Взаимодействие с омега-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионофорных каналов для ионов хлора.

Эффект наступает быстро. Укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна и улучшает его качество. Удлиняет II стадию сна и стадии глубокого сна (III и IV).

Золпидем быстро абсорбируется из ЖКТ. После приема дозы 5 и 10 мг Cmax в плазме крови составляет соответственно 59 и 121 нг/мл, Tmax — от 0,5 до 3 ч (среднее Tmax — 1,6 ч).

При наличии еды в желудке всасывание золпидема слегка замедляется. Для ускорения наступления сна золпидем не следует принимать с едой или непосредственно после приема пищи. Фармакокинетика золпидема остается неизменной в течение нескольких недель применения.

Биодоступность золпидема достигает 70%, связь с белками плазмы — 92%.

Существует линейная зависимость между величиной дозы препарата и концентрацией золпидема в плазме.

Метаболизируется в печени с образованием трех неактивных метаболитов, которые выводятся почками (около 60%) и через кишечник (около 40%).

T1/2 золпидема составляет от 0,7 до 3,5 ч (в среднем около 2,4 ч).

Общий клиренс золпидема составляет 0,26 л/ч/кг, Vd 0,54 л/кг. Не индуцирует ферменты печени. Не кумулирует.

У лиц пожилого возраста клиренс в плазме крови может снижаться без существенного увеличения T1/2 (в среднем 3 ч), при этом Cmax увеличивается на 50%.

У больных с выраженными нарушениями функции почек клиренс увеличивается незначительно. У больных с нарушениями функции печени биодоступность увеличивается, T1/2 возрастает до 10 ч.

• Снотворное средство [Снотворные средства]

Перед приемом препарата пациент должен сообщить врачу о всех лекарствах, которые он принимает, включая купленные без рецепта врача.

Нерекомендуемые комбинации: этанол усиливает седативное действие золпидема.

Комбинации, требующие осторожности при применении: ЛС, угнетающие ЦНС (нейролептики, барбитураты, другие снотворные, анксиолитики/седативные, антидепрессанты с седативным действием, наркотические анальгетики, противокашлевые центрального действия), противоэпилептические; ЛС для общей анестезии, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов с седативным эффектом, гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид, пизотифен — усиление угнетающего действия на ЦНС и риск угнетения дыхания; бупренорфин — риск угнетения дыхания; кетоконазол (мощный ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 200 мг 2 раза в сутки, а также ритонавир увеличивают T1/2, AUC и снижают клиренс золпидема (возможно усиление седативного действия золпидема); итраконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) — незначительное, клинически незначимое изменение фармакокинетики и фармакодинамики золпидема.

Взаимодействия, которые следует принимать во внимание: рифампицин (индуктор изофермента CYP3A4) — ускоряет метаболизм, снижает концентрацию и, как следствие, эффективность золпидема.

Флумазенил устраняет снотворное действие препарата Ambien CR®.